TÊN THUỐC: Thuốc bột pha tiêm CEFUROXIME 0,75G

THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC (cho 1 lọ):

Thành phần dược chất:

Cefuroxim (dưới dạng cefuroxim natri)………...………………………0,75g

DẠNG BÀO CHẾ

   Thuốc bột pha tiêm. Bột thuốc màu trắng hoặc trắng ngà, đựng trong lọ thủy tinh không màu, nút kín bằng nút cao su và có nắp nhôm bảo vệ.

CHỈ ĐỊNH

   Cefuroxim là kháng sinh diệt khuẩn nhóm cephalosporin, bền vững với hầu hết beta-lactamase và có hoạt phổ rộng đối với nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm.

   Cefuroxim được chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn trước khi xác định được vi khuẩn gây bệnh hoặc do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với cefuroxim sẽ thay đổi theo địa lý và thời gian và nên tham khảo dữ liệu về tính nhạy cảm của vi khuẩn ở địa phương (xem phần Đặc tính dược động học, Đặc tính dược lực học).

Chỉ định gồm có:

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp như viêm phế quản cấp và mạn, giãn phế quản bội nhiễm, viêm phổi do vi khuẩn, áp-xe phổi và nhiễm khuẩn lồng ngực sau phẫu thuật.

- Nhiễm khuẩn tai-mũi-họng như viêm xoang, viêm amidan, viêm hầu họng và viêm tai giữa.

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu như viêm thận-bể thận cấp hay mạn, viêm bàng quang và vi khuẩn niệu không triệu chứng.

- Nhiễm khuẩn mô mềm như viêm mô tế bào, viêm quầng và nhiễm khuẩn vết thương.

- Nhiễm khuẩn xương khớp như viêm tủy xương hoặc viêm khớp nhiễm khuẩn.

- Nhiễm khuẩn sản phụ khoa, các bệnh viêm vùng chậu.

- Bệnh lậu, đặc biệt khi penicilin không thích hợp.

- Các nhiễm khuẩn khác bao gồm nhiễm khuẩn huyết và viêm phúc mạc.

- Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật bụng, chậu, chỉnh hình, tim, phổi, thực quản và mạch máu mà có nguy cơ nhiễm khuẩn cao.

   Thông thường cefuroxim có hiệu quả trong đơn trị liệu nhưng khi thích hợp có thể được dùng kết hợp với kháng sinh nhóm aminoglycoside hoặc với metronidazole (đường uống, đặt tại chỗ hoặc tiêm), đặc biệt là điều trị dự phòng trong phẫu thuật đại tràng hoặc phẫu thuật phụ khoa.

   Trong một số tình huống điều trị viêm phổi và những đợt kịch phát cấp của bệnh viêm phế quản mạn, sẽ hiệu quả với việc sử dụng cefuroxim trước khi chuyển qua đường uống (cefuroxim axetil).

LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG

   Thuốc tiêm cefuroxim chỉ được dùng theo đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Cefuroxim cũng có ở dạng axetil ester dùng đường uống. Điều này cho phép điều trị tiếp nối với cùng một kháng sinh khi có chỉ định lâm sàng chuyển từ điều trị đường tiêm truyền sang đường uống.

Liều lớn hơn 750mg không nên tiêm bắp tại cùng 1 vị trí.

Các khuyến cáo định liều chung

Người lớn

Nhiều nhiễm khuẩn đáp ứng với liều 750mg x 3 lần/ngày tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Đối với những nhiễm khuẩn nặng hơn, nên tăng liều lên 1,5g x 3 lần/ngày, dùng theo đường tĩnh mạch. Số lần dùng thuốc có thể tăng lên mỗi 6 giờ nếu cần thiết với tổng liều một ngày từ 3g đến 6g. Khi có chỉ định lâm sàng, một số nhiễm khuẩn đáp ứng với liều 750mg hoặc 1,5g x 2 lần/ngày (dùng đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) được điều trị tiếp nối bằng cefuroxim đường uống (cefuroxim axetil).

Nhũ nhi và trẻ em

Từ 30 đến 100mg/kg/ngày chia làm 3 hoặc 4 lần. Liều 60mg/kg/ngày thích hợp với hầu hết các nhiễm khuẩn.

Trẻ sơ sinh

Từ 30 đến 100mg/kg/ngày chia làm 2 hoặc 3 lần (xem Đặc tính dược động học).

Lậu

Người lớn: Liều duy nhất 1,5g (tương đương với 2 mũi 750mg tiêm bắp vào những vị trí khác nhau như 2 bên mông).

Điều trị dự phòng

Liều thông thường là 1,5g dùng đường tĩnh mạch lúc khởi mê/tê trong phẫu thuật vùng bụng, chậu và chỉnh hình. Có thể dùng thêm 2 liều 750mg tiêm bắp sau 8 tiếng và 16 tiếng.

Trong phẫu thuật tim, phổi, thực quản, mạch máu, liều thông thường là 1,5g dùng đường tĩnh mạch lúc khởi mê/tê, tiếp tục với 750mg tiêm bắp 3 lần/ngày trong 24 - 48 giờ sau đó.

Trong thay khớp toàn bộ, 1,5g bột cefuroxim có thể trộn khô với mỗi gói methyl methacrylate cement polymer trước khi thêm dịch monomer.

Điều trị tiếp nối

Người lớn

Thời gian điều trị bằng đường tiêm truyền và đường uống được xác định dựa trên mức độ nặng của nhiễm khuẩn và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Viêm phổi

1,5g cefuroxim x 3 lần hoặc 2 lần/ngày (dùng đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) trong 48 đến 72 giờ, tiếp theo dùng cefuroxim đường uống (cefuroxim axetil) 500mg x 2 lần/ngày, uống trong 7 đến 10 ngày.

Những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn

750mg cefuroxim x 3 lần hoặc 2 lần/ngày (dùng đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) trong 48 đến 72 giờ, tiếp theo dùng cefuroxim đường uống (cefuroxim axetil) 500mg x 2 lần/ngày, uống trong 5 đến 10 ngày.

Suy thận

   Cefuroxim được bài tiết qua thận. Do đó, cũng như tất cả các kháng sinh bài tiết qua thận, khuyến cáo nên giảm liều cefuroxim ở những bệnh nhân suy thận đáng kể để bù cho việc bài tiết chậm hơn.

   Không cần thiết phải giảm liều tiêu chuẩn (750mg đến 1,5g x 3 lần/ngày) cho đến khi độ thanh thải creatinin giảm còn 20 ml/phút hoặc thấp hơn.

   Ở người lớn suy thận đáng kể (độ thanh thải creatinin từ 10 đến 20 ml/phút), khuyến cáo dùng liều 750mg x 2 lần/ngày và ở người lớn suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút) liều 750mg x 1 lần/ngày là thích hợp.

   Bệnh nhân đang thẩm phân máu nên dùng thêm 1 liều 750mg đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp vào cuối mỗi lần thẩm phân. Bên cạnh việc dùng đường tiêm truyền, cefuroxim có thể được phối hợp vào dung dịch thẩm phân phúc mạc (thường là 250mg cho mỗi 2 lít dung dịch thẩm phân).

Đối với những bệnh nhân suy thận đang được thẩm phân máu động - tĩnh mạch liên tục hoặc lọc máu dòng chảy cao trong trong khoa điều trị tích cực, liều thích hợp là 750mg x 2 lần/ngày. Đối với những bệnh nhân lọc máu dòng chảy thấp thì dựa trên liều khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận.

Cách dùng

   Tiêm bắp: Pha 3 ml nước pha tiêm với 750mg cefuroxim. Lắc nhẹ để tạo thành hỗn dịch trắng đục.

   Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan cefuroxim trong nước pha tiêm, dùng ít nhất 6ml cho 750mg.

   Truyền tĩnh mạch: Hòa tan 1,5g cefuroxim vào 15ml nước pha tiêm. Thêm dung dịch sau khi hoàn nguyên cefuroxim vào 50 hoặc 100ml dịch truyền tương thích. Có thể truyền trực tiếp những dung dịch này vào tĩnh mạch hay qua ống dẫn truyền nếu bệnh nhân đang được truyền dịch.

Tính tương thích:

1,5g cefuroxim hoàn nguyên với 15ml nước pha tiêm có thể được thêm vào thuốc tiêm metronidazole (500mg/100ml).

1,5g cefuroxim tương thích với azlocillin 1g (trong 15ml) hoặc 5g (trong 50ml).

Cefuroxim (5mg/ml) tương thích với xylitol tiêm 5% khối lượng/thể tích hoặc 10% khối lượng/thể tích.

Cefuroxim có thể pha tiêm để dùng tiêm bắp với nhiều dung dịch nước chứa lên tới 1% lidocaine hydrochloride.

Cefuroxim tương thích với nhiều dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch thông dụng như sau:

Dung dịch tiêm Natri Chloride BP 0,9% khối lượng/thể tích

Dung dịch tiêm 5% Dextrose BP

0,18% khối lượng/thể tích Natri Chloride với dung dịch tiêm 4% Dextrose BP

5% Dextrose và dung dịch tiêm 0,9% Natri Chloride

5% Dextrose và dung dịch tiêm 0,45% Natri Chloride

5% Dextrose và dung dịch tiêm 0,225% Natri Chloride

Dung dịch tiêm 10% Dextrose

10% lượng đường nghịch chuyển trong nước pha tiêm

Dung dịch tiêm Ringer USP

Dung dịch tiêm Lactated Ringer USP

M/6 Sodium lactate Injection

Và dung dịch tiêm hỗn hợp Natri Lactate BP (dung dịch Hartmann).

Độ ổn định của cefuroxim trong dung dịch tiêm Natri Chloride BP 0,9% khối lượng/thể tích và dung dịch tiêm 5% Dextrose không bị ảnh hưởng khi thêm hydrocortisone natri phosphate.

Cefuroxim cũng tương thích trong hỗn hợp dịch truyền tĩnh mạch với: Heparin (10 & 50 đơn vị/ml) trong dung dịch tiêm 0,9% Natri Chloride; Kali Chloride (10 & 40 mEq/L) trong dung dịch 0,9% Natri Chloride.

Bảo quản

Hạn dùng sau khi hoàn nguyên và pha loãng dưới các điều kiện vô trùng được thẩm định và kiểm soát: Dung dịch tiêm: 5 giờ dưới 25°C hoặc 72 giờ ở 2°C tới 8°C.

Hạn dùng nếu hoàn nguyên và pha loãng không được thực hiện ở các điều kiện vô trùng được thẩm định và kiểm soát: Nên được sử dụng ngay lập tức hoặc trong vòng 24 giờ nếu được bảo quản ở nhiệt độ 2°C tới 8°C.

Màu của các dung dịch hoặc hỗn dịch được pha có thể đậm hơn khi bảo quản.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với kháng sinh nhóm cephalosporin.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

   Cần thận trọng đặc biệt đối với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các penicilin hoặc các beta-lactam khác.

   Nên thận trọng khi dùng kháng sinh nhóm cephalosporin liều cao với những bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh như furosemide hoặc các aminoglycoside, vì đã có báo cáo về suy thận với những phối hợp này. Cần theo dõi chức năng thận ở những bệnh nhân này, bệnh nhân cao tuổi và những bệnh nhân có tiền sử suy thận (xem phần Liều dùng và Cách dùng)

   Cũng như các phác đồ điều trị viêm màng não khác, đã có báo cáo về mất thính giác từ nhẹ đến vừa ở một vài bệnh nhân nhi điều trị với cefuroxim. Người ta ghi nhận sau khi dùng cefuroxim tiêm, cũng như khi điều trị với những kháng sinh khác, Haemophilus influenzae dương tính vẫn còn dai dẳng khi cấy dịch não tủy trong 18 - 36 giờ; tuy nhiên liên quan lâm sàng với hiện tượng này còn chưa rõ.

   Cũng như những kháng sinh khác, dùng cefuroxim có thể gây phát triển quá mức nấm Candida. Sử dụng kéo dài có thể gây phát triển quá mức những vi sinh vật không nhạy cảm (ví dụ enterococci và Clostridium difficile) khi đó có thể cần ngừng điều trị.

   Tiêm nội nhãn và độc tính mắt: Độc tính mắt nghiêm trọng, bao gồm cả sẹo đục giác mạc, độc tính võng mạc và suy giảm thị lực đã được báo cáo sau khi sử dụng cefuroxim tiêm nội nhãn off-label (việc tiêm nội nhãn này không được FDA phê duyệt). Cefuroxim không nên được dùng tiêm nội nhãn.

   Viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo khi dùng kháng sinh và mức độ có thể từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Do đó, điều quan trọng là cân nhắc chẩn đoán này ở những bệnh nhân có tiêu chảy tiến triển trong hoặc sau khi dùng kháng sinh. Nếu tiêu chảy nhiều hoặc kéo dài hoặc bệnh nhân bị đau bụng co thắt, nên ngừng điều trị ngay lập tức và kiểm tra bệnh nhân thêm.

   Trong phác đồ điều trị tiếp nối, thời điểm chuyển sang điều trị đường uống được xác định bởi mức độ nặng của nhiễm khuẩn, tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và độ nhạy cảm của tác nhân gây bệnh liên quan. Nếu không có cải thiện lâm sàng trong vòng 72 giờ thì phải tiếp tục phác đồ điều trị theo đường tiêm. Tham khảo thông tin kê toa của Cefuroxim đường uống trước khi bắt đầu phác đồ điều trị tiếp nối.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

   Không có bằng chứng thực nghiệm nào về các tác động gây bệnh lý phôi hoặc quái thai do cefuroxim, nhưng cũng như tất cả các thuốc, nên thận trọng khi dùng trong những tháng đầu của thai kỳ. Cefuroxim được bài tiết vào sữa mẹ, và vì vậy cần thận trọng khi dùng cefuroxim cho những bà mẹ đang cho con bú.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Không có báo cáo.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Tương tác

   Cũng giống như các kháng sinh khác, cefuroxim có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột, dẫn đến giảm tái hấp thu oestrogen và giảm hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống được dùng phối hợp.

   Cefuroxim không ảnh hưởng lên những xét nghiệm đường niệu bằng men.

   Có thể gặp ảnh hưởng nhẹ lên những phương pháp khử đồng (Benedict's, Fehling's, Clinitest). Tuy nhiên, cefuroxim không gây dương tính giả như đã gặp phải với vài kháng sinh cephalosporin khác.

   Khuyến cáo nên dùng phương pháp glucose oxidase hoặc hexokinase để xác định nồng độ đường máu huyết tương cho những bệnh nhân đang dùng cefuroxim.

   Kháng sinh này không ảnh hưởng đến xét nghiệm định lượng creatinine bằng phương pháp alkaline picrate.

   Sử dụng đồng thời với probenecid gây kéo dài sự thải trừ của kháng sinh và gây tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương.

Tương kỵ

   Cefuroxim không được pha chung trong bơm tiêm với kháng sinh nhóm aminoglycoside. pH của dung dịch tiêm Natri Bicarbonate BP 2,74% khối lượng/thể tích có ảnh hưởng đáng kể đến màu của dung dịch và do vậy không khuyến cáo sử dụng dung dịch này để hoàn nguyên cefuroxim. Tuy nhiên, nếu cần, bệnh nhân đang được truyền dung dịch tiêm natri bicarbonate, cefuroxim có thể được đưa vào ống tuýp trong bộ truyền có sẵn.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC

   Các tác dụng không mong muốn của thuốc là rất hiếm (<1/10.000) và thường nhẹ và thoáng qua.

   Phân loại tần suất của tác dụng không mong muốn dưới đây là ước tính, vì không có sẵn các số liệu thích hợp để xác định tần suất với hầu hết các tác dụng. Thêm vào đó, tỷ lệ của tác dụng không mong muốn liên quan đến cefuroxim có thể thay đổi theo chỉ định. Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng được dùng để xác định tần suất của tác dụng không mong muốn từ rất phổ biến đến hiếm. Các tần suất áp dụng cho tất cả các tác dụng không mong muốn khác (nghĩa là các tác dụng xuất hiện dưới 1/1000) chủ yếu được xác định từ các dữ liệu hậu mãi và nhằm nói đến tỷ lệ được báo cáo hơn là tần suất thực.

   Quy ước dưới đây được sử dụng để phân loại tần suất xuất hiện:

Rất phổ biến ≥ 1/10,

Phổ biến ≥ 1/100 đến < 1/10

Không phổ biến ≥ 1/1000 đến < 1/100

Hiếm ≥ 1/10.000 đến < 1/1000

Rất hiếm 1/10.000

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng

Hiếm: Phát triển quá mức nấm Candida

Rối loạn hệ máu và bạch huyết

Phổ biến: Giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin

Không phổ biến: Giảm bạch cầu, giảm nồng độ haemoglobin, xét nghiệm Coomb dương tính

Hiếm: Giảm tiểu cầu

Rất hiếm: Thiếu máu tán huyết

Cephalosporin là nhóm thuốc có xu hướng được hấp thụ trên bề mặt màng tế bào hồng cầu và phản ứng với các kháng thể trực tiếp chống lại thuốc để tạo xét nghiệm Coomb dương tính (có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm máu chéo) và rất hiếm gây thiếu máu tán huyết.

Rối loạn hệ miễn dịch

Phản ứng quá mẫn bao gồm

Không phổ biến: Ban trên da, mày đay và ngứa

Hiếm: Sốt do thuốc

Rất hiếm: Viêm thận kẽ, quá mẫn, viêm mạch da

Xem thêm phần Rối loạn da và mô dưới da, Rối loạn thận và tiết niệu

Rối loạn hệ tiêu hóa

Không phổ biến: Rối loạn tiêu hóa

Rất hiếm: Viêm đại tràng giả mạc (xem phần Cảnh báo và Thận trọng)

Rối loạn hệ gan mật

Phổ biến: Tăng thoáng qua men gan

Không phổ biến: Tăng thoáng qua bilirubin

Tăng thoáng qua men gan trong huyết thanh hoặc bilirubin xảy ra, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh gan nhưng không có bằng chứng tổn thương gan.

Rối loạn da và mô dưới da

Rất hiếm: Hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc và hội chứng Stevens Johnson

Xem Rối loạn hệ miễn dịch.

Rối loạn thận và tiết niệu

Rất hiếm: Tăng creatinin huyết thanh, tăng nitrogen urea máu và giảm thanh thải creatinin (Xem Cảnh báo và Thận trọng).

Xem Rối loạn hệ miễn dịch

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ tiêm

Phổ biến: Phản ứng tại chỗ tiêm có thể bao gồm đau và viêm tĩnh mạch huyết khối.

Đau tại chỗ tiêm bắp thì thường xảy ra khi dùng những liều cao hơn. Tuy nhiên đó không phải là nguyên nhân dẫn tới ngừng điều trị.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

   Quá liều cephalosporin có thể là nguyên nhân gây ra kích thích não dẫn đến co giật. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc có thể làm giảm nồng độ cefuroxim trong huyết thanh.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

   Nhóm dược lý: Kháng sinh sử dụng toàn thân, cephalosporins thế hệ 2.

   Mã ATC: J01DC02

   Cefuroxim là một thuốc kháng khuẩn đặc trưng và hiệu quả, có hoạt tính diệt khuẩn chống lại nhiều tác nhân gây bệnh thường gặp, kể cả những chủng sinh beta-lactamase.

   Cefuroxim rất bền vững với beta-lactamase của vi khuẩn và vì vậy có hoạt tính với nhiều chủng kháng ampicilin hoặc amoxicilin.

   Tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào bằng cách gắn kết với những protein đích chủ yếu.

   Tỉ lệ kháng thuốc mắc phải phụ thuộc vào địa lý và thời gian và đối với các loài nhất định có thể rất cao. Thông tin về sự kháng thuốc ở địa phương là rất quan trọng, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nghiêm trọng.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

   Nồng độ đỉnh của cefuroxim đạt được trong vòng 30 đến 45 phút sau khi tiêm bắp.

   Gắn kết với protein được ghi nhận khác nhau trong khoảng 33 - 50% tùy thuộc vào cách dùng.

   Nồng độ cefuroxim cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu của các vi khuẩn gây bệnh phổ biến có thể đạt được trong xương, dịch khớp và thể dịch. Cefuroxim qua được hàng rào máu não khi màng não bị viêm.

   Cefuroxim không được chuyển hóa, được bài tiết qua lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận.

   Thời gian bán thải trong huyết thanh khoảng 70 phút sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

   Thời gian bán thải trong huyết thanh của cefuroxim ở trẻ sơ sinh trong những tuần đầu cao gấp 3 đến 5 lần so với người lớn.

   Hầu hết cefuroxim (85 đến 90%) được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 24 giờ dùng thuốc. Phần lớn được bài tiết trong 6 giờ đầu.

   Thẩm phân sẽ làm giảm nồng độ cefuroxim trong huyết thanh.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI:

Hộp carton chứa 1 lọ loại 20ml, kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

Hộp carton chứa 10 lọ loại 15ml, kèm theo tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Nơi khô, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG THUỐC: Tiêu chuẩn cơ sở.