THÀNH PHẦN:
- Ceftriaxon (Dạng Ceftriaxon natri)...................0,5g

TRÌNH BÀY:
- Hộp 10 lọ.

DƯỢC LỰC HỌC:
- Ceftriaxone là một cephalosporin thế hệ 3, có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxone bền vững với đa số các beta lactamase (penicinilase và cephalosporinase) của các vi khuẩn gram âm và gram dương. Ceftriaxone thường có tác dụng invitro và trong nhiễm khuẩn lâm sàng đối với các vi khuẩn.
- Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm chủng kháng penicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , Serratia marcescens.
- Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (bao gồm chủng sinh penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.
- Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.
- Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia species (bao gồm Providencia rettgeri), Salmonella species (bao gồm Salmonella typhi), Shigella species.
- Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Streptococcus agalactiae.
- Kỵ khí: Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:
- Ceftriaxone không hấp thu qua đường tiêu hóa. Do vậy được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch. Ceftriaxone phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Khoảng 85 - 90% ceftriaxone gắn với protein huyết tương và tùy thuộc vào nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố của ceftriaxone là 3 - 13 lít và độ thanh thải huyết tương là 10 - 22 ml/phút, trong khi thanh thải thận bình thường là 5 - 12 ml/phút. Nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 8 giờ. Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Khoảng 40 - 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng qua phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh. 

CHỈ ĐỊNH:
- TV-Ceftri được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn sau do vi khuẩn nhạy cảm.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp; nhiễm khuẩn tai mũi họng.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
- Nhiễm khuẩn đường tiểu.
- Lậu không biến chứng.
- Bệnh lý viêm vùng chậu.
- Nhiễm khuẩn huyết.
- Nhiễm khuẩn xương và khớp.
- Nhiễm khuẩn ổ bụng.
- Viêm màng não.
- Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
- Mẫn cảm với cephalosporin, tiền sử có phản ứng với penicilin.
- Với dạng thuốc tiêm bắp: mẫn cảm với lidocain.
- Không dùng cho trẻ em dưới 30 tháng.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý:
- Ceftriaxone dung nạp tốt, khoảng 8% số người bệnh được điều trị có tác dụng phụ, tần suất phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị.
- Thường gặp: tiêu chảy, phản ứng da, ngứa, nổi ban.
- Ít gặp: sốt, viêm tĩnh mạch, phù, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, nổi mày đay.
- Hiếm gặp:
+ Toàn thân: đau đầu, chóng mặt, phản vệ.
+ Máu: thiếu máu, mất bạch cầu hạt, rối loạn đông máu.
+ Tiêu hóa: viêm đại tràng có màng giả.
+ Da: ban đỏ đa dạng.
+ Tiết niệu: tiểu tiện ra máu, tăng creatinin huyết thanh.
+ Tăng nhất thời các enzyme gan trong khi điều trị bằng ceftriaxone. Sau khi điều trị với các thuốc kháng sinh ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột. Trường hợp viêm đại tràng có liên quan đến kháng sinh thường do C.difficle và cần được xem xét trong trường hợp tiêu chảy.
+ Siêu âm túi mật ở người đang điều trị ceftriaxone có thể có hình mờ do tạo tủa của muối ceftriaxone calci. Khi ngừng điều trị với ceftriaxone, tủa này lại hết.
+ Ceftriaxone có thể tách bilirubin ra khỏi albumin huyết thanh, làm tăng nồng độ bilirubin tự do, đe dọa nhiễm độc thần kinh trung ương. Vì vậy nên tránh dùng ceftriaxone cho trẻ sơ sinh bị vàng da, trẻ sơ sinh thiếu tháng.
+ Có thể xảy ra phản ứng Coombs dương tính không có tan máu ,thử nghiệm galactose-huyết và glucose niệu có thể dương tính giả do ceftriaxone.
* Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC:
- Khả năng độc với thận của các cephalosporin có thể bị gia tăng bởi gentamicin, colistin, furosemid.
- Probenecid làm tăng nồng độ ceftriaxone trong huyết tương do làm giảm độ thanh thải của thận.

THẬN TRỌNG KHI DÙNG:
- Có nguy cơ dị ứng chéo ở những người bệnh dị ứng với penicilin. Suy thận.
- Với người bệnh bị suy giảm cả chức năng thận và gan đáng kể, liều ceftriaxone không nên vượt quá 2g/ngày. 
- Cần phải kiểm soát thời gian prothrombin máu ở bệnh nhân suy giảm tổng hợp vitamin K hay có dự trữ vitamin K thấp.
- Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú:
+ Không có nghiên cứu đầy đủ hoặc kiểm chứng về sự sử dụng ceftriaxone trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thai kỳ khi thật cần thiết.
+  Do Ceftriaxone tiết ra trong sữa mẹ, nên cẩn thận dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.
+ Thuốc có thể thay thế bilirubin từ albumin huyết thanh, do đó không nên dùng ceftriaxone cho trẻ sơ sinh tăng bilirubin huyết, đặc biệt là trẻ sinh non.
- Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Sử dụng được cho người lái xe, vận hành máy móc.

CÁCH DÙNG - LIỀU DÙNG:
Tiêm bắp sâu hoặc tiêm truyền tĩnh mạch chậm.
A. Liều dùng:
- Ceftriaxone có thể tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
 1. Người lớn:
- Liều thường dùng mỗi ngày từ 1 - 2 g, tiêm một lần (hoặc chia đều làm hai lần). Trường hợp nặng có thể dùng lên đến 4g.
- Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1g từ 0,5 - 2 giờ trước khi phẫu thuật. 
2. Trẻ em:
- Liều dùng mỗi ngày 50 - 75 mg/kg, tiêm một lần hoặc chia đều làm 2 lần. Tổng liều không vượt quá 2g mỗi ngày.
- Trong điều trị viêm màng não, liều khởi đầu 100 mg/kg (không quá 4g). Sau đó tổng liều mỗi ngày là 100 mg/kg/ngày, ngày tiêm 1 lần. Thời gian điều trị thường là từ 7 đến 14 ngày.
- Đối với nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, phải điều trị ít nhất 10 ngày.
- Bệnh nhân suy thận và suy gan đồng thời: điều chỉnh liều dựa theo kết quả kiểm tra các thông số trong máu. Khi hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, liều Ceftriaxone  không vượt quá 2g/24 giờ.
- Với người bệnh thẩm phân máu, liều 2g tiêm cuối đợt thẩm phân đủ để duy trì nồng độ thuốc có hiệu lực cho tới kỳ thẩm phân sau, thông thường trong 72 giờ.    

B. Hướng dẫn sử dụng: 
1. Pha dung dịch tiêm bắp: hòa 1g thuốc Ceftriaxone trong 3,5 ml dung dịch lidocain 1%. Không tiêm quá 1g Ceftriaxone tại cùng một vị trí. Không dùng dung dịch có chứa lidocain để tiêm tĩnh mạch.
2. Pha dung dịch tiêm tĩnh mạch: hòa tan 1g thuốc Ceftriaxone trong 10 ml nước cất pha tiêm, tiêm trong vòng 2 - 4 phút, tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc qua dây truyền dịch.
3. Pha dung dịch tiêm truyền: hòa tan 1g Ceftriaxone trong 10 ml nước cất pha tiêm thành dung dịch có hàm lượng 100 mg/ml. Sau đó, dung dịch thuốc lại được pha loãng trong một dịch truyền tĩnh mạch tương thích để thu được dung dịch có nồng độ 10 - 40 mg/ml. Các dịch truyền có thể thích hợp để pha loãng: dịch truyền natri clorid 0,9%, dịch truyền dextrose 5%, dịch truyền dextrose 10%, dịch truyền dextrose 5% và natri clorid 0,9%, dịch truyền dextrose 5% và natri clorid 0,45%. Không dùng dung dịch Ringer lactat hòa tan thuốc để tiêm truyền. Thời gian tiêm truyền ít nhất trong 30 phút.
- Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cẩn thận bằng nước muối (natri clorid 0,9%) giữa các lần tiêm ceftriaxone và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.
- Không nên pha lẫn ceftriaxone với các thuốc kháng khuẩn khác.
- Ceftriaxone không được pha với các dung dịch chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.

QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:
- Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng.

HẠN DÙNG:
- 36 tháng kể từ ngày sản xuất.